Ультибро Ultibro Breezhaler 85UG/43 30 шт

Показания

— длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, облегчающая симптомы и снижающая количество обострений.

Фармакологическое действие

Комбинированный бронходилатирующий препарат длительного действия для ингаляционного применения. Входящие в его состав гликопиррония бромид и индакатерол вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, взаимно усиливая бронходилатирующий эффект за счет различного механизма действия.

Гликопиррония бромид - ингаляционный м-холиноблокатор длительного действия, предназначенный для поддерживающей терапии нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с ХОБЛ. Механизм его действия основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту. В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении рецепторов подтипов М1 и М3, по сравнению с рецепторами потдипа М2. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 ч. Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным Т1/2 препарата после ингаляционного применения, по сравнению с в/в введением.

Индакатерол - селективный бета2-адреномиметик ультрадлительного действия (в течение 24 ч при однократном приеме). Фармакологическое действие бета2-адреномиметиков, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-АМФ (цАМФ). Повышение содержания цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем на β3-адренорецепторы. После ингаляции индакатерол оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.

Поскольку плотность М3-холинорецепторов и β2-адренорецепторов в центральных и периферических дыхательных путях различается, бета2-адреномиметики лучше расслабляют периферические дыхательные пути, в то время как м-холиноблокаторы оказывают более значительный эффект в отношении центральных дыхательных путей. Таким образом, комбинация м3-холиноблокатора и бета2-адреномиметика способствует оптимальному расширению бронхов на всем протяжении системы нижних дыхательных путей человека.

Эффект препарата Ультибро® Бризхалер® наступает уже через 5 мин после ингаляции и сохраняется на постоянном уровне на протяжении 24 ч, обеспечивая стойкое значимое улучшение функции легких: на 26 неделе терапии повышение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) в среднем на 320 мл по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, и на 110 мл по сравнению с пациентами, получавшими отдельно гликопиррония бромид, индакатерол или тиотропия бромид. Также отмечалось снижение функциональной остаточной емкости легких и остаточного объема легких на 350 мл и 380 мл (р<0.001) по сравнению с плацебо через 60 мин после приема в первый день использования и на 520 мл и 520 мл (р<0.001) по сравнению с плацебо через 21 день терапии соответственно. При применении препарата отмечается уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных бета2-адреномиметиках короткого действия и улучшение качества жизни больных (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).

На основании проведенных клинических исследований было показано, что препарат Ультибро® Бризхалер® в терапевтических и супратерапевтических дозах не оказывает клинически значимого влияния на ЧСС, длину интервала QT, содержание калия и концентрацию глюкозы в сыворотке крови.

Нежелательные явления

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекция верхних дыхательных путей; часто - назофарингит, инфекция мочевыводящих путей, синусит, ринит.

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ: нечасто - сахарный диабет и гипергликемия.

Психические нарушения: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто - глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ИБС, мерцательная аритмия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, боль в ротоглотке, першение в горле; нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, кариес зубов; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в мышцах и костях; нечасто - мышечный спазм, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - обструкция мочевого пузыря, задержка мочи.

Прочие: часто - лихорадка, боль в грудной клетке; нечасто - периферический отек, усталость.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к гликопиррония бромиду, индакатеролу или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими другие бета2-адреномиметики длительного действия или м-холиноблокаторы длительного действия.

С осторожностью

Несмотря на то, что клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему препарата Ультибро® Бризхалер® в терапевтической дозе не выявлено, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС (в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QTc (Q-T скорректированный > 0.44 с)), судорожными расстройствами, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, синдромом врожденного удлинения интервала QT.

Следует с осторожностью применять препарат Ультибро® Бризхалер® у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), препараты для общей анестезии из группы барбитуратов, а также у пациентов, имеющих в анамнезе неадекватный ответ на действие бета2-адреномиметиков.

Также следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с закрытоугольной глаукомой, тяжелыми нарушениями функции печени, заболеваниями, сопровождающимися задержкой мочи, почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ ниже 30 мл/мин/1.73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа (препарат Ультибро® Бризхалер® следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении препарата Ультибро® Бризхалер® у беременных не имеется. Данные о применении у беременных гликопиррония бромида или индакатерола также отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. Препарат Ультибро® Бризхалер® следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися задержкой мочи, почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ ниже 30 мл/мин/1.73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа. Препарат Ультибро® Бризхалер® следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Не требуется коррекция дозы препарата у пациентов в возрасте ≥75 лет.

Особые указания

Препарат Ультибро® Бризхалер® не рекомендован для купирования острых эпизодов бронхоспазма.

Препарат Ультибро® Бризхалер® предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.