Флудара Fludara 50 мг/ 5 флакона

Показания к применению

• Лимфома. 
• Фолликулярная лимфома. 
• Неходжкинская лимфома. 
• Хронический лимфолейкоз.

Действующее вещество Флударабин

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.

Фармакодинамика

Препарат Флудара содержит флударабина фосфат, фторированный нуклеотидный аналог противовирусного агента видарабина, 9-β-D-арабинофуранозиладенина (ара-А), который относительно устойчив к дезаминированию аденозиндезаминазой.

В организме человека флударабина фосфат быстро дефосфорилируется до 2-фтор-ара-А, который захватываясь клетками, затем внутриклеточно фосфорилируется до активного трифосфата (2-фтор-ара-АТФ). Этот метаболит ингибирует РНК-редуктазу, ДНК-полимеразу (альфа, дельта и ипсилон), ДНК-праймазу и ДНК-лигазу, что ведет к нарушению синтеза ДНК. Кроме того, частично ингибируется РНК-полимераза II с последующим снижением белкового синтеза.

Исследования in vitro показали, что воздействие 2-фтор-ара-А на лимфоциты пациентов с хроническим лимфолейкозом (ХЛЛ) активирует механизм интенсивной фрагментации ДНК и апоптоза.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к флударабину или другим компонентам препарата;
• нарушение функции почек;
• декомпенсированная гемолитическая анемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст.

С осторожностью

Препарат Флудара® следует применять с осторожностью после тщательной оценки соотношения риск/польза:

• у пациентов в ослабленном состоянии (особенно, пациентов с тяжелыми нарушениями функции костного мозга [тромбоцитопения, анемия и/или гранулоцитопения], пациентов с иммунодефицитом или с оппортунистическими инфекциями в анамнезе);
• у пожилых пациентов старше 75 лет;
• у пациентов с почечной недостаточностью;
• у пациентов с печеночной недостаточностью;
• у пациентов с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как препарат содержит лактозу).

Период грудного вскармливания

Не следует начинать грудное вскармливание во время терапии препаратом Флудара®. При необходимости применения препарата Флудара®, женщины, кормящие грудью, должны прекратить грудное вскармливание.

Способ применения

Лечение препаратом Флудара® следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

Продолжительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.

Препарат Флудара® следует применять до достижения максимального ответа (полной или частичной ремиссии, обычно - 6 циклов), после чего лечение должно быть прекращено.

Пациентам, принимающим препарат Флудара®, требуется строгий клинический контроль для оценки ответа и токсичности. Индивидуальную дозу следует тщательно корректировать в соответствии с полученными в результате наблюдения данными о гематологической токсичности.

Дети

Препарат Флудара® не рекомендуется применять у детей в возрасте младше 18 лет, так как недостаточно данных по эффективности и безопасности его применения у данной категории пациентов.

Пожилые пациенты

Так как имеются ограниченные данные по применению препарата Флудара® у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет), препарат следует применять с осторожностью у данной категории пациентов .

Пациенты с нарушением функции печени

Безопасность и эффективность применения препарата Флудара® не изучены у пациентов с нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении флударабина у данной группы пациентов.

Побочные эффекты

Инфекционные и паразитарные заболевания:  инфекции/оппортунистические инфекции (например, реактивация латентных вирусных инфекций, в том числе вызванных вирусом Herpes zoster, вирусом Эпштейна-Барр, а также прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия), пневмония.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы):  миелодиспластический синдром и острый миелолейкоз (главным образом, связанные с предшествующим, сопутствующим или последующим лечением алкилирующими средствами, ингибиторами топоизомеразы или лучевой терапией).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:  нейтропения, тромбоцитопения, анемия, миелосупрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:  тошнота, рвота, диарея, стоматит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:  анорексия.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения:  нарушения зрения.

Нарушения со стороны дыхательной системы:  кашель.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:  кожная сыпь.

Общие расстройства:  повышение температуры тела, повышенная утомляемость, слабость, озноб, недомогание, отеки, мукозиты.

Передозировка

При применении в дозах, превышающих рекомендуемые, препарат Флудара® вызывает развитие лейкоэнцефалопатии, острой токсической лейкоэнцефалопатии или синдрома обратимой задней энцефалопатии. Специфический антидот при передозировке препарата Флудара® неизвестен. Лечение заключается в прекращении приема препарата и проведении поддерживающей терапии.

Особые указания

При терапии препаратом Флудара® рекомендуется периодически оценивать показатели периферической крови для выявления анемии, нейтропении и тромбоцитопении, тщательно контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина, а также осуществлять тщательный мониторинг за функцией центральной нервной системы (ЦНС) с целью своевременного выявления возможных неврологических расстройств.

Другие предупреждения

Фертильные женщины и мужчины должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и не менее 6 месяцев после окончания терапии препаратом Флудара®.

Правила обращения с препаратом Флудара®

При обращении с препаратом Флудара® должны соблюдаться все инструкции, принятые для использования и уничтожения цитотоксических препаратов. Беременным женщинам работать с препаратом Флудара® запрещено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами.:

Некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная утомляемость, слабость, нарушения зрения, спутанность сознания, возбуждение могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.