Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2012 году одобрило препарат XELJANZ® (тофацитиниб цитрат) в дозировке 5 мг два раза в день для лечения умеренно выраженного и тяжелого активного ревматоидного артрита у взрослых пациентов с неадекватным ответом на метотрексат или в случае его непереносимости.
XELJANZ может применяться в виде монотерапии, а также в сочетании с метотрексатом или другими небиологическими базисными противовоспалительными препаратами (БПВП). Не рекомендуется использовать XELJANZ вместе с биологическими БПВП или иммунодепрессантами, такими как азатиоприн или циклоспорин.
XELJANZ (ZEL’ JANS’) – это первый противоревматический препарат в новом классе лекарственных средств, известных как ингибиторы Янус-киназы, и первый новый пероральный противоревматический БПВП за последние 10 лет. Он одобрен для терапии ревматоидного артрита в качестве второй линии. Это означает, что до назначения XELJANZ не требуется применение биологических препаратов.
XELJANZ ингибирует сигнальные пути JAK в клетке, которые играют ключевую роль в развитии воспалительного процесса, лежащего в основе ревматоидного артрита.
Побочные явления, обнаруженные в ходе изучения профиля безопасности препарата, включают серьезные инфекционные заболевания, такие как туберкулез и опоясывающий герпес, злокачественные опухоли, в том числе лимфомы, перфорации желудочно-кишечного тракта, снижение числа лимфоцитов и нейтрофилов, снижение уровня гемоглобина, повышение печеночных ферментов и липидов.
Наиболее часто встречающимися побочными эффектами были инфекционные заболевания, включая инфекции верхних дыхательных путей, а также головные боли, диарея и ринофарингит.
В 2017 году регулирующие органы США рассматривают возможность одобрения препарата Xeljanz (tofacitinib citrate) в качестве средства терапии язвенного колита. Сейчас Xeljanz применяется только в лечении ревматоидного артрита. Янус-киназа 1 Pfizer включила результаты трех фаз клинических испытаний Xeljanz в отношении язвенного колита. Исследователи сказали, что Xeljanz привел к ремиссии значительно более высокий процент испытуемых, чем в случае с теми, кто получал плацебо. Xeljanz восстановил слизистую оболочку кишечника вдвое большему числу пациентов, которые принимали препарат на протяжении восьми недель – 31,3% против 15,6% от группы плацебо. Терапия ингибирует Янус-киназы, ферменты, которые помогают провоспалительным белкам, участвующим в развитии аутоиммунных заболеваний, таких как язвенный колит, ревматоидный артрит, болезнь Крона, системная красная волчанка и др.