Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), группа 4 по классификации ВОЗ:
Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ), группа 1 по классификации ВОЗ, II-III ФК по классификации ВОЗ (в монотерапии либо в комбинации с антагонистами рецепторов эндотелина или простаноидами):
Хроническая тромбоэмболическая легочная гипертензия (ХТЭЛГ), одна из пяти групп ЛГ, является прогрессирующим и жизнеугрожающим заболеванием, при котором тромбоэмболическая окклюзия (фиброзированные организованные тромбы) легочных артерий постепенно приводит к повышению давления крови в легочных артериях и в результате – к перегрузке правых отделов сердца.5,6 Высокое кровяное давление в легочных артериях вызывает затруднение дыхания, постоянную усталость и другие нарушения, которые в итоге могут лишить пациента способности работать и выполнять элементарные физические активности в повседневной жизни.7
Риоцигуат, гипотензивное средство - гуанилатциклазы стимулятор
таблетки покрытые пленочной оболочкой
С осторожностью следует применять Адемпас:
Адемпас принимают внутрь, во время еды или независимо от времени приема пищи.
Максимальная суточная доза препарата составляет 7.5 мг.
В случае пропуска очередной дозы препарата следует принять следующую дозу в соответствии с назначенной схемой применения.
В случае развития нежелательных реакций после применения назначенной дозы Адемпаса, доза может быть снижена в любой момент проведения лечения.
В случае необходимости перерыва в лечении на 3 дня и более, следует вернуться к начальной дозе и возобновить прием препарата, начиная с дозы 1 мг 3 раза в сутки на протяжении 2 недель; затем продолжить лечение с последующим титрованием дозы, как это описано выше.
Адемпас - гипотензивное средство, стимулятор гуанилатциклазы. Эффективен у пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ), хронической тромбоэмболической легочной гипертензией (ХТЭЛГ).
Риоцигуат является стимулятором растворимой гуанилатциклазы (рГЦ), фермента сердечно-легочной системы и рецептора оксида азота (NО).
При связывании NО с рГЦ фермент катализирует синтез сигнальной молекулы циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Внутриклеточный цГМФ играет важную роль в регуляции процессов, влияющих на тонус сосудов, пролиферацию, фиброз и воспаление.
Легочная гипертензия ассоциируется с эндотелиальной дисфункцией, нарушением синтеза оксида азота и недостаточной стимуляцией метаболического пути NO-рГЦ-цГМФ. Риоцигуат имеет двойной механизм действия. Он сенсибилизирует цГМФ к эндогенному NO путем стабилизации связи NO-цГМФ. Риоцигуат также напрямую стимулирует рГЦ через другой участок связи, независимо от NО.
Риоцигуат восстанавливает метаболический путь NO-рГЦ-цГМФ и вызывает увеличение продукции цГМФ.
Инфекционные и паразитарные заболевания: гастроэнтерит.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия .
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны сердца и сосудов: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кровохарканье, носовое кровотечение, заложенность носа.
Со стороны ЖКТ: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), дисфагия, боль в разных отделах ЖКТ, запор, вздутие живота.
Общие расстройства и нарушения вместе введения: периферические отеки.
Специфический антидот неизвестен. В случае передозировки Адемпаса следует применять стандартные поддерживающие меры в соответствии с клинической необходимостью.
Сочетанное применение с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение Адемпаса с мощными ингибиторами изоферментов цитохрома и P-gp/BCRP, такими как противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол, итраконазол) или ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), не рекомендовано вследствие выраженного усиления его действия.
Одновременное применение препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP1A1, такими как ингибитор тирозинкиназы эрлотиниб, и сильными ингибиторами P-gp/BCRP, такими как иммунодепрессант циклоспорин А, могут усилить действие Адемпаса. Эти препараты следует применять с осторожностью. Следует контролировать АД и рассмотреть возможность снижения дозы Адемпаса.
У курящих пациентов эффективность риоцигуата снижается на 50-60%. Таким пациентам настоятельно рекомендуется бросить курить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сообщалось о случаях головокружения у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с другими механизмами.