Бозентан (Bosentan), Вазодилатирующее средство
Легочная гипертензия, в т.ч. первичная и вторичная на фоне склеродермии.
таблетки покрытые оболочкой
Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Эндотелин 1 (ЕТ1) - мощный вазоконстриктор, при связывании с рецепторами ЕТА и ЕТВ, расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов, индуцирует фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, проявляет провоспалительную активность. Концентрация ЕТ1 в тканях и плазме крови повышается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в т.ч. при легочной гипертензии, склеродермии, острой и хронической СН, ишемии миокарда, артериальной гипертензии и атеросклерозе.
Бозентан конкурентно блокирует рецепторы ЕТ1 и не связывается с др. рецепторами, снижает сопротивление системных и лёгочных сосудов, что приводит к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, исходное повышение активности АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза, одновременный прием циклоспорина, женщины репродуктивного возраста (не пользующиеся надежными методами контрацепции в период лечения), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).
Таблетки Траклир принимают перорально, запивая достаточным объемом жидкости. Таблетки можно принимать вне зависимости от пищи, обычно суточную дозу делят на 2 приема (вечером и утром).
Дозирование и продолжительность терапии бозентаном определяет специалист.
Обычно начальная доза - 62.5 мг 2 раза в день в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в день.
В случае клинического ухудшения несмотря на применение препарата в течение не менее 8 нед (из них в рекомендуемой дозе не менее 4 нед), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. В случае принятия решения об отмене препарата, дозу отменяют постепенно с применением альтернативной терапии. В случае клинического ухудшения через несколько месяцев после начала терапии, несмотря на применение препарата, необходимо рассмотреть целесообразность её продолжения. У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме 125 мг 2 раза в день, толерантность к физическим нагрузкам может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в день, однако следует взвесить соотношение риск/польза для больного с учетом того, что гепатотоксичность имеет дозозависимый характер. Во избежание ухудшения клинического состояния из-за возможного синдрома "отмены", необходимо постепенно снижать дозу, уменьшая её на половину в течение 3-7 дней, под наблюдением врача.
Опыт применения у пациентов с низкой массой тела (менее 40 кг) ограничен.
Со стороны ССС: периферические отеки, выраженная вазодилатация (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, усталость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, нарушение функции печени, гастроэзофагальный рефлюкс, кровотечения из прямой кишки.
Со стороны органов кроветворения: анемия.
Со стороны органов дыхания: назофарингит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: снижение количества сперматозоидов в сперме.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов (в первые 16 нед терапии, бессимптомное, возвращается к исходной в течение от нескольких дней до 9 нед спонтанно или после снижения дозы или отмены препарата), снижение Hb.
Женщинам детородного возраста бозентан можно применять лишь только в том случае использования надежных методов контрацепции и отрицательного теста на беременность, который рекомендуется проводить ежемесячно в процессе лечения.
При появлении признаков отека легких на фоне приема препарата следует учитывать возможность наличия сопутствующего венно-окклюзионного заболевания.
Рекомендуется проводить наблюдение за больными с признаками задержки жидкости, особенно в случае сопутствующей систолической дисфункции ЛЖ. В таких случаях рекомендуется применение диуретиков или увеличение дозы уже применяющихся диуретиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отсутствует специфический клинический опыт лечения больных, находящихся на диализе.
Траклир хранят вдали от доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Траклир не требуются.
Срок годности – 3 года.