Траклир Tracleer 62.5MG (56 шт)

Действующее вещество, группа

Бозентан (Bosentan), Вазодилатирующее средство

Показания к применению препарата Траклир

Легочная гипертензия, в т.ч. первичная и вторичная на фоне склеродермии.

Лекарственная форма

таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Неселективный антагонист эндотелиновых рецепторов типа ЕТА и ЕТВ. Эндотелин 1 (ЕТ1) - мощный вазоконстриктор, при связывании с рецепторами ЕТА и ЕТВ, расположенными в эндотелии и клетках гладкой мускулатуры сосудов, индуцирует фиброз, клеточную пролиферацию, гипертрофию и ремоделирование миокарда, проявляет провоспалительную активность. Концентрация ЕТ1 в тканях и плазме крови повышается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях и патологии соединительной ткани, в т.ч. при легочной гипертензии, склеродермии, острой и хронической СН, ишемии миокарда, артериальной гипертензии и атеросклерозе. 
Бозентан конкурентно блокирует рецепторы ЕТ1 и не связывается с др. рецепторами, снижает сопротивление системных и лёгочных сосудов, что приводит к повышению сердечного выброса без увеличения ЧСС.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести, исходное повышение активности АСТ и/или АЛТ более чем в 3 раза, одновременный прием циклоспорина, женщины репродуктивного возраста (не пользующиеся надежными методами контрацепции в период лечения), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Способ применения

Таблетки Траклир принимают перорально, запивая достаточным объемом жидкости. Таблетки можно принимать вне зависимости от пищи, обычно суточную дозу делят на 2 приема (вечером и утром).

Дозирование и продолжительность терапии бозентаном определяет специалист.

Обычно начальная доза - 62.5 мг 2 раза в день в течение 4 нед, затем дозу повышают до поддерживающей - 125 мг 2 раза в день. 
В случае клинического ухудшения несмотря на применение препарата в течение не менее 8 нед (из них в рекомендуемой дозе не менее 4 нед), следует рассмотреть альтернативные методы лечения. В случае принятия решения об отмене препарата, дозу отменяют постепенно с применением альтернативной терапии. В случае клинического ухудшения через несколько месяцев после начала терапии, несмотря на применение препарата, необходимо рассмотреть целесообразность её продолжения. У части больных, у которых не наблюдается положительного эффекта при приеме 125 мг 2 раза в день, толерантность к физическим нагрузкам может улучшиться при увеличении дозы до 250 мг 2 раза в день, однако следует взвесить соотношение риск/польза для больного с учетом того, что гепатотоксичность имеет дозозависимый характер. Во избежание ухудшения клинического состояния из-за возможного синдрома "отмены", необходимо постепенно снижать дозу, уменьшая её на половину в течение 3-7 дней, под наблюдением врача.
Опыт применения у пациентов с низкой массой тела (менее 40 кг) ограничен.

Побочные действия

Со стороны ССС: периферические отеки, выраженная вазодилатация (бессимптомное снижение АД, "приливы" крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), сердцебиение.
Со стороны нервной системы: головная боль, усталость.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, нарушение функции печени, гастроэзофагальный рефлюкс, кровотечения из прямой кишки.
Со стороны органов кроветворения: анемия.
Со стороны органов дыхания: назофарингит, пневмония, инфекция верхних дыхательных путей.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: снижение количества сперматозоидов в сперме.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" ферментов (в первые 16 нед терапии, бессимптомное, возвращается к исходной в течение от нескольких дней до 9 нед спонтанно или после снижения дозы или отмены препарата), снижение Hb.

Женщинам детородного возраста бозентан можно применять лишь только в том случае использования надежных методов контрацепции и отрицательного теста на беременность, который рекомендуется проводить ежемесячно в процессе лечения. 
При появлении признаков отека легких на фоне приема препарата следует учитывать возможность наличия сопутствующего венно-окклюзионного заболевания.
Рекомендуется проводить наблюдение за больными с признаками задержки жидкости, особенно в случае сопутствующей систолической дисфункции ЛЖ. В таких случаях рекомендуется применение диуретиков или увеличение дозы уже применяющихся диуретиков. 
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 
Отсутствует специфический клинический опыт лечения больных, находящихся на диализе.

Условия хранения

Траклир хранят вдали от доступа детей. Специфические температурные условия для хранения препарата Траклир не требуются.

Срок годности – 3 года.